Search academic texts

Registration Number

0824U000007, PhD dissertation

Status

Доктор філософії

Date

18-01-2024

popup.evolution

.

Title

Synthesis of 5-amino-1,3-oxazole-4-carbonitriles and the search for medications based on them

Author

Danylo O. Merzhievskiy,

popup.head Oleg V. Shablykin
popup.opponent Olga V. Hordiyenko
popup.opponent Serhii L. Bogza
popup.review Roman M. Vydzhak
popup.review Igor I. Gerus

Description

Вперше запропоновано зручний підхід ацилювання 2-аміно-3,3-дихлороакрилонітрилу (ADAN), що розширило межі застосування цього прекурсору для синтезу 5-аміно-1,3-оксазолів. Використовуючи дане покращення методу, було синтезовано ряд 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів із різноманітними аліфатичними замісниками у положенні 2. Була проведена дериватизація ряду 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів та синтезовано макроциклічні та полієнові сполуки, які містять два 1,3-оксазольні фрагменти. Даний метод було успішно використано для синтезу ряду сполук, які проявляють інгібуючу здатність до ксантиноксидази; були встановлені певні закономірності між структурою і активністю. Найкращу активність показала 4-(5-(4-бензилпіперидин-1-іл)-4-ціано-1,3-оксазол-2-іл)бензойна кислота, значення IC50 (0.01 μM) якої дорівнює значенню Фебуксостату, який є діючим лікарським засобом.

Registration Date

2024-01-01

popup.nrat_date

2024-01-01