Search academic texts

Information × Registration Number 0400U002750, Candidate dissertation Status к.б.н. Date 17-10-2000 popup.evolution o Title New pharmacological effects on potassium channel in hippocampal pyramidal neurons: selective blockage of delayed rectifier channels Author Kirichok Yurij Viktorovych, popup.head Кришталь Олег Олександрович popup.opponent Малишева Маргарита Костянтинівна popup.opponent Пархоменко Микола Тимофійович Description Досліджено дію нової сполуки BIIA388Cl, а також німодипіну і ніфедипіну на К+- канали в ізольованих нейронах гіпокампу щура. З використанням методу петч- кламп у конфігурації "ціла клітина" було показано, що BIIA388Cl сильно пригнічує калієвий струм затриманого випрямлення IDR (IC50=120 nМ), у той час як швидкий калієвий струм IA має низьку чутливість до цієї сполуки (IC50 = 40mМ.). Сполука зсуває криву стаціонарної інактивації у бік більш негативних потенціалів і уповільнює вихід каналів з інактивованого стана. Ймовірно, BIIA388Cl зв'язується із каналом у відкритому і інактивованому станах, у той час як закритий стан каналу затриманого випрямлення має низьку спорідненість до сполуки. Таким чином, BIIA388Cl є ефективним і селективним блокатором калієвого струму IDR- типу. Німодипін і ніфедипін, як і BIIA388Cl, пригнічують IDR. IC50 для німодипіну і ніфедипіну складають відповідно 2.0 ± 0.2 mМ і 44 ± 1 mМ. Registration Date 2000-10-17 popup.nrat_date 2020-04-04 Close