Search academic texts

Registration Number

0406U002808, Candidate dissertation

Title

Experimental pharmacokinetics of cinazepam and its metabolites

Author

Ovcharenko Natalia Vladimirovna,

popup.head Golovenko Nikolay Yakovlevich
popup.opponent Карасьова Тамара Леонідівна
popup.opponent Галкін Борис Миколайович

Status

к.б.н., 14.03.05, Фармакологія

Date

07-06-2006

Description

У дослідах in vitro спостерігаеться інтенсивний метаболізм циназепаму з утворенням головного метаболіту – норциназепаму та подальшим перетворенням до глюкуронових кон'югатів та негідролізуємих водорозчинних домішок. Напрямки метаболізму циназепаму в умовах in vivo та in vitro в організмі мишей співпадають. При внутрішньовенному введенні циназепам виводиться у кількості 4 % введеної дози, а при пероральному ?10 %. Залишок складають глюкуронові та негідролізуємі кон'югати. При встановленій залежності „доза-концентрація-фармакологічний ефект” циназепаму було знайдено, що загальний фармакологічний ефект при його використанні зумовлений наявністю його метаболіту – норциназепаму. Вивчення фармакокінетики норциназепаму продемонструвало його здатність легко всмоктуватись при пероральному та трансдермальному шляхах введення, та відносно менший ступінь метаболізму (при внутрішньовенному введенні виводиться 17 % незмінної речовини, а при трансдермальному – 30 % від введеної дози) у порівнянні із циназепамом.