Search academic texts

Information × Registration Number 0407U005111, Candidate dissertation Status к.б.н. Date 19-12-2007 popup.evolution o Title Cerebroprotectiv activity (4-oxo- quinazoline -3-il)- alkyl (aryl) carboxolic acids in condition immobilization stress. (experimental research) Author Pavlov Sergij Vasyl'ovych, popup.head Belenichev Igor popup.opponent Громов ЛеонідОлександрович popup.opponent Степанюк Георгій Іванович Description Дисертаційна робота присвячена експериментальному вивченню антиоксидан-тної та церебропротективної активності похідних (4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)-алкіл (арил) карбонових кислот в умовах моделювання імобілізаційного стресу. У результа-ті фармакологічного скрінінга серед 36 похідних у досвідах in vitro та in vivo були вивиділені 5 сполук (ПК 53 (м-хлоранилид 2-[оксо-3(4Н)-хіназолін]оцетової кислоти); ПК 51 (м-трифторметиланилид 2-[оксо-3(4Н)-хіназолін]оцетової кислоти); ПК 37 (сульфаніламід 2-[оксо-3(4Н)-хіназолін]оцетової кислоти); ПК 32 (n-этоксикарбоанилид 2-[оксо-3(4Н)-хіназолін]оцетової кислоти); ПК 66 (4-[оксо-3(4Н)-хіназолін]бензойної кислоти), що володіють високою антиоксидантною та антиамнестичною активністю. Аналіз взаємозв'язку " структура - дія" показав, що їх антиоксидантна та антиамнестина активність залежить від природи замісника, його розташуванням в арильній субституєнті, а також від їх гідрофільності. Проведено поглиблене вивчання найбільш перспективної сполуки - ПК 66 - у порівнянні зреференс - препаратом - семаксом на моделі хронічного імо-білізаційного стресу (ХІС). Призначення ПК 66 (10 мг/кг) в умовах ХІС приво-дило до збільшення активності каталази, СОД, зниження рівня нітрит-іона, АФГ і КФГ, 8 - гідроксигуаніна (8 - OHG), збільшенню окисної продукції АТФ, зни-жувало експресію генів раннього реагування c-fos та збільшувало кількість антиапоптичного bcl-2- білка в CA 1-зоні гіпокампу. Registration Date 2007-12-19 popup.nrat_date 2020-04-04 Close