Search academic texts

Information × Registration Number 0408U000939, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 01-02-2008 popup.evolution o Title Derivatives of a pyrimidinthiones, quinazolinethiones and pyrimido[5,4-d]pyrimidine synthesis, chemical transformation and biological activity Author Kolesnikov Oleksij Volodymyrovych, popup.head Kovalenko Sergij Mykolajovych popup.opponent Болотов Валерій Васильович popup.opponent Демченко Анатолій МИхайлович Description . Синтезовано мало вивчені 4-аміно-5-арилсульфоніл-1Н-піримідинтіони-2 та 4-аміно-5-(2-тієнілсульфоніл)-1Н-піримідинтіони-2, та продукти їх алкілування. Встановлено що для синтезу похідних 4-амінохіназолін-2-тіонів, препаративним методом є взаємодія 2-ізотіоціанобензонітрилів з амінами. Утворення 4-амі-нохіназолін-2-тіонів відбувається за умов реакції Дімрота. Для розширення класу отриманих сполук було проведено їх алкілування алкілгалогенідами. Для остаточного доведення структури синтезованих сполук, напрямку алкілування та можливості проходження перегрупування Дімрота, було проведено рентгеноструктурне дослідження 2-[(4-нітробензіл)сульфаніл]-N-(циклогексил)-4-хіназолінаміну. Для раціонального синтезу 2,4,6,8-тетразаміщених піримідо[5,4-d]пі-ри-мідинів, потенційних міметиків пурину, було вивчено послідовні реакції нуклеофільного заміщення (ТСРР) 2,4,6,8-тетрахлорпіримідо[5,4-d]піримідину. Завдяки використанню комплексних інструментальних методів дослідження та рентгеноструктурного аналізу ми повністю підтвердили структуру отриманих сполук і довели, що відбувається перегрупування Дімрота та алкілування за атомом сульфуру. За результатами проведеного фармакологічного скринінгу виявлено, що 4-амі-но-5-(2-тієнілсульфоніл)-1Н-піримідинтіон-2-N-о-толілацетамід є відносно не-ток-сичним, та проявляє високий рівень анальгетичної дії яка перевершує анальгетичну активність вольтарена у 9,8 рази та дії на ЦНС. Цю речовину запропоновано для поглибленого фармакологічного до-слідження. На вказану субстанцію розроблено проект АНД. Registration Date 2008-02-01 popup.nrat_date 2020-04-04 Close