Search academic texts

Information × Registration Number 0409U001662, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 21-06-2007 popup.evolution o Title The molecular mode of action of the hypnotic and anxiolytic agent cinazepam Author Boyko Irina Anatolievna, popup.head Маkаn Svetlanа Yurievnа popup.opponent Чирва Василь Якович popup.opponent Бойко Вячеслав Іванович Description Дисертація присвячена вивченню впливу циназепаму на афінітет ГАМКА-Р, D1-Р, D2-Р, 5-НТ1А-Р, ССК2-Р і ПБДР, його біотрансформації in vitro й in vivo і біодоступності при введенні його комплексу з ?-циклодекстрином. Установлено, що циназепам є частковим селективним агоністом ЦБДР з Кi 72 нМ, ГАМК-зсувом 1,3; толерантність до циназепаму формується більш повільно, ніж до зопіклону. Відновлення функціонального стану ГАМКА-Р після скасування тривалого введення циназепаму наступає через 7 діб. Показано, що тривале введення циназепаму й зопіклону змінює афінітет D1-Р, D2-Р, 5-НТ1А-Р, ССК2-Р і ПБДР до їх селективних лігандів, найбільш істотно - D1-Р, D2-Р. При пероральному введенні комплексу циназепаму з ?-циклодекстрином підвищується біодоступність в 2,4 і тканинна доступність в 2,9 рази, у порівнянні із субстанцією. Швидкість біотрансформації циназепаму у мозку вище, ніж в плазмі крові. Registration Date 2007-06-21 popup.nrat_date 2020-04-04 Close