Search academic texts

Information × Registration Number 0410U002446, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 26-05-2010 popup.evolution o Title Synthesis and properties of phosphonic acids possessing isoindolin-1-one moiety Author Kachkovskyi Georgiy Oleksiyovych, popup.head Kolodiazhnyi Oleg Ivanovich popup.opponent Броварець Володимир Сергійович popup.opponent Вовк Михайло Володимирович Description Фосфонові кислоти з фрагментом ізоіндолін-1-ону. Розробка методів синтезу фосфонових кислот, модифікованих фрагментом ізоіндолін-1-ону, вивчення їх властивостей, інгібуючої здатності стосовно деяких фосфатаз. Хімічний синтез, ЯМР спектроскопія, хроматомас-спектрометрія, рентгеноструктурне дослідження, комп'ютерне моделювання, біологічні випробування in vitro. Запропоновано зручний метод синтезу ізоіндолін-1-онвмісних фосфонових кислот, який полягає в дегідративній ароматизації (2,3,7,7а-тетрагідро-3а,6-епоксиізоіндолін-1-он)фосфонатів - продуктів стереоселективної взаємодії фурфуриламінофосфонатів з малеїновим ангідридом за схемою тандемного ацилювання/[4+2]-циклоприєднання. Показано, що за сприяння карбоксильної групи в положенні 7 ізоіндолінонового ядра дегідративна ароматизація фосфонатів може супроводжуватись реакцією дефосфорилювання. Синтезовано фосфонові аналоги нестероїдного протизапального препарату індопрофену та бензо[c]піроглютамової кислоти. Комп'ютерним моделюванням молекулярного докінгу та експериментальними дослідженнями показано, що ізоіндолін-1-онвмісні фосфонові кислоти є перспективними сполуками для розробки інгібіторів нуклеотидпірофосфатази/фосфодіестерази-1 і протеїнтирозин-фосфатази з Йерсинії. Знайдено сполуки, що інгібують вказані ферменти в мікромолярному діапазоні концентрацій. Сфера використання - біоорганічна хімія. Registration Date 2010-05-26 popup.nrat_date 2020-04-04 Close