Search academic texts

Information × Registration Number 0411U000377, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 21-01-2011 popup.evolution o Title Synthesis, transformation and biological activity of esters and amides of rhodanine-3-carboxylic acids Author Demchuk Inna Leonidivna, popup.head Horishniy Volodymyr Yaroslavovych popup.opponent Коваленко Сергій Іванович popup.opponent Лубенець Віра Ільківна Description Об'єкт - реакції ацилювання, конденсації, димеризації і гетероциклізації для одержання цільових естрів та амідів кислот 4-тіазолідинового та [5,5']-бітіазолідинового рядів; мета- синтез нових похідних 2-тіоксо-4-тіазолідон-3-алканкарбонових кислот, їх біциклічних аналогів та пошук серед них ефективних і малотоксичних речовин з антимікробною, протигрибковою, антиексудативною та протипухлинною активностями; методи- органічний синтез, мас-спектрометрія, УФ-,ІЧ- та ЯМР-спектроскопія, елементний аналіз, фармакологічний скринінг, SAR-аналіз; новизна- опрацьовано та оптимізовано методи синтезу та хімічної модифікації кислот 4-тіазолідонового та [5,5']-бітіазолідинового рядів, вивчена біологічна активність синтезованих речовин і особливості кореляції "структура-дія"; результати- виявлено ряд нових високоактивних і малотоксичних сполук, які проявляють антимікробну, протигрибкову, антиексудативну та протипухлинну активності. На основі SAR-аналізу виділено структурні фрагменти як потенційні фармакофори, що може бути використано для подальшої оптимізації структур-лідерів; впроваджено в науковий та навчально-методичний процеси Запорізького державного медичного університету, Інституту біоорганічної хімії та нафтохімії Національної Академії наук України, Національного фармацевтичного університету, Національного університету "Львівська політехніка" та Національного університету імені Івана Франка; галузь - фармація. Registration Date 2011-01-21 popup.nrat_date 2020-04-04 Close