Search academic texts

Information × Registration Number 0411U002322, Candidate dissertation Status к.б.н. Date 19-04-2011 popup.evolution o Title Pharmacokinetics of calix[4]arene derivatives Author Kutasevych Nadiia Vsevolodivna, popup.head Golovenko Mikola Yakovich popup.opponent Карасьова Тамара Леонідівна popup.opponent Карпов Леонід Михайлович Description Комбінуванням методів комп’ютерного моделювання та експериментальних досліджень було визначено фармакокінетичні параметри нового класу сполук – похідних калікс[4]арену. Визначено відповідні ізоформиCYP450, які каталізують реакції гідроксилювання (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 і 3A4) завдяки наявності метабоформних ділянок. Експериментальним шляхом установлено процес метаболізму. Методами радіохроматографії та мас-спекторметрії встановлена будова метаболіту калікс[4]арену. Отримані результати свідчать про селективне зв’язування з катіонами К+. Визначено, що основним шляхом елімінації є виведення похідних калікс[4]арену з калом. Встановлено механізм всмоктування похідних калікс[4]арену, який полягає в механічній евакуації зі шлунку, пасивному всмоктуванні у верхніх відділах тонкої кишки та надходженні до лімфатичної системи, що підтверджено за допомогою біомаркеру – 4-3Н-дифенілу. Експериментальним шляхом визначено, що калікс[4]арени не є токсичними (LD50>2000 мг/кг) при пероральному та внутрішньоочеревинному введенні,що дозволяє віднести калікс[4]арени до практично не токсичних (VI класс токсичності). Registration Date 2011-04-19 popup.nrat_date 2020-04-03 Close