Search academic texts

Information × Registration Number 0411U003758, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 13-05-2011 popup.evolution o Title Synthesis and biological activity of chromeno[4',3':4,5]thiopyrano[2,3-d]thiazole and isothiochromeno[4a,4-d]thiazole derivatives Author Kryshchyshyn Anna Petrivna, popup.head Lesyk Roman Bogdanovych popup.opponent Коваленко Сергій Іванович popup.opponent Лубенець Віра Ільківна Description Об'єкт - процеси [2+3]-циклоконденсації у синтезі 4-тіазолідонів, конденсації похідних тіазолідонів за метиленактивною групою в положенні 5, реакції тіонування, гетеродієнового синтезу, алкілювання, ціанетилювання, ацилювання, тандемні "доміно"-процеси; мета - синтез нових похідних хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолів та ізотіохромено[4a,4-d]тіазолів, пошук серед них ефективних і малотоксичних речовин з протипухлинною, протитуберкульозною та протитрипаносомною активностями; методи - органічний синтез, мас-спектрометрія, ЯМР-спектроскопія, рентгеноструктурний аналіз, елементний аналіз, фармакологічний скринінг, QSAR-аналіз, докінг, молекулярно-біологічні дослідження; новизна - розроблено методи синтезу та перетворення нових хромено[4',3':4,5]тіопірано[2,3-d]тіазолів і ізотіохромено[4a,4-d]тіазолів, вивчено біологічну активність синтезованих сполук, вперше одержано експериментальне підтвердження реалізації протиракової активності шляхом індукції рецептор-опосередкованого апоптозу; результати- досліджено "доміно" реакції Кньовенагеля- та тіонування-гетеро-Дільса-Альдера, ідентифіковано високоактивні сполуки з протипухлинною, протитуберкульозною та протитрипаносомною активностями. На основі експериментальних даних та in silico методів запропоновано рекомендації до дизайну протипухлинних агентів з групи тіопірано[2,3-d]тіазолів; впроваджено в науковий та навчально-методичний процеси Запорізького державного медичного університету, Національного фармацевтичного університету та Національного університету "Львівська політехніка"; галузь - фармація. Registration Date 2011-05-13 popup.nrat_date 2020-04-04 Close