Search academic texts

Information × Registration Number 0412U001629, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 24-02-2012 popup.evolution o Title Synthesis, structure and properties of 3-alkoxy- and 3-acyloxy-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepine-2-ones Author Semenishyna Ekatherina Alexandrovna, popup.head Pavlovsky Viсtor Ivanovich popup.opponent Броварець Володимир Сергійович popup.opponent Яволовський Аркадій Олександрович Description Дисертаційна робота присвячена синтезу нових похідних 3-гідрокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, вивченню фізико-хімічних властивостей та зв'язку "структура - властивості (фармакологічні властивості, афінітет, функціональна активність)" отриманих сполук. Синтезовані 3-ацилокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, 3-алкокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, 1-алкілкарбоніл-3-ацилокси-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, 3-(2-ацилокси)етокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, 1-алкил-3-гідрокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они, 1-алкил-1,2,3,4-тетрагідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2,3-діони. Методом рентгеноструктурного аналізу встановлені кристалічні та молекулярні структури десятьох синтезованих сполук. Встановлено, що при алкілюванні 7-бром-3-гідрокси-5-(2'-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів додецил- чи цетил тозилатами утворюється суміш продуктів: 1-алкіл-3-гідрокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они та 1-алкіл-1,2,4,5-тетрагідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2,3-діони. При алкілюванні гексилбромідом чи гексилтозилатом утворюються лише 1-гексил-1,2,4,5-тетрагідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2,3-діони, а при алкілюванні метиловим ефіром фенілсульфокислоти чи метилтозилатом - лише 3-гідрокси-1-метил-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он. Вивчено зв'язок між структурою та фармакологічними властивостями синтезованих сполук, їх афінітетом до бенздіазепінових рецепторів та типом функціональної активності найбільш афінних сполук. Виявлено високу анальгетичну активність для 3-алкосипохідних. Вивчено залежність фармакологічних властивостей від конфігурації стереоцентру 7-бром-3-(2-метокси)етокси-5-феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону. Registration Date 2012-02-24 popup.nrat_date 2020-04-04 Close