Search academic texts

Information × Registration Number 0413U006167, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 11-10-2013 popup.evolution o Title 3-Arylidene(hetarylidene)-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-ones. Synthesis, structure and properties Author Bachynskyi Serhii Yuriyovych, popup.head Pavlovskyi Viktor Ivanovych popup.opponent Богза Сергій Леонідович popup.opponent Ішков Юрій Васильович Description Дисертаційна робота присвячена синтезу нових похідних 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, вивченню фізико-хімічних властивостей, афінітету до БДР ЦНС і фармакологічних властивостей синтезованих сполук. Синтезовані 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они та їх похідні, 3-ариліден(гетариліден)-5-[(E)-2-арил(гетарил)вініл]-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они. Удосконалено спосіб синтезу 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів, в умовах якого синтезовано низку раніше не описаних в літературі сполук з виходами 60 - 90%. Вперше в умовах удосконаленого способу синтезу 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів були синтезовані 3-ариліден(гетариліден)-5-[(E)-2-арил(гетарил)вініл]-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-они. Методом РСА встановлено структуру п'яти синтезованих сполук. Встановлено, що діазепіновий цикл в кристалі знаходиться в конформації - "псевдованна", а ариліденовий(гетариліденовий) замісник у 3-му положенні діазепінового циклу має Z конфігурацію а арилвінільний замісник у 5-му положенні діазепінового циклу має Е конфігурацію. Вперше на основі 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів синтезовані анельовані в положенні 1-2 системи. В ряду 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів виявлені сполуки що володіють високим афінітетом до ЦБДР ЦНС. Встановлено закономірності зміни афінітету до ЦБДР і ПБДР ЦНС залежно від положення і природи замісника в ариліденовому(гетариліденовому) фрагменті 3-ариліден(гетариліден)-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-онів. Виявлено виражену анальгетичну активність в рядах синтезованих сполук і встановлено закономірності зміни анальгетичної активності в залежності від зміни положення і природи замісника в ариліденовому фрагменті. Registration Date 2013-10-11 popup.nrat_date 2020-04-04 Close