Search academic texts

Information × Registration Number 0415U005685, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 23-10-2015 popup.evolution o Title Inhibition of protein tyrosine phosphatase 1B by phosphonate derivatives of calix[4]arenes Author Trush Viacheslav Volodymyrovych, popup.head Vovk Andriy Ivanovich popup.opponent Дубей Ігор Ярославович popup.opponent Родік Роман Васильович Description Похідні калікс[4]арен- і тіакалікс[4]аренфосфонових кислот. Дослідження кінетичних закономірностей інгібування протеїнтирозинфосфатази 1В фосфонатними похідними каліксаренів. Встановлення селективності впливу калікс[4]аренфосфонових кислот на активність РТР1В відносно інших протеїнтирозинфосфатаз людини. З'ясування механізмів інгібування РТР1В макроциклічними сполуками на основі калікс[4]аренової платформи. Вивчення закономірностей зв'язування фосфорильованих похідних тіакалікс[4]арену з людським сироватковим альбуміном. Ферментативна кінетика, молекулярний докінг, спектрофотометрія та спектрофлуориметрія. Знайдено нові ефективні і селективні макроциклічні інгібітори РТР1В з константами інгібування в субмікромолярному діапазоні значень. Описано одно- та двостадійні механізми утворення комплексів калікс[4]аренів з РТР1В. Охарактеризовано шляхи облаштування похідних калікс[4]аренфосфонових кислот в активному центрі РТР1В. Вперше показано здатність тіакалікс[4]аренфосфонатів взаємодіяти з людським сироватковим альбуміном. Сфера використання - біоорганічна хімія. Registration Date 2015-10-23 popup.nrat_date 2020-04-03 Close