Search academic texts

Information × Registration Number 0416U001911, Candidate dissertation Status к.б.н. Date 15-04-2016 popup.evolution o Title The biological activity of the derivatives of 2-methyl(phenyl)substituted (quinoline-4-ylthio)carboxylic acids Author Brazhkо Olena Oleksandrivna, popup.head Omelyanchik Ludmyla Olexandrivna popup.opponent Кравченко Ірина Анатоліївна popup.opponent Броварець Володимир Сергійович Description Похідні 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот. Пошук ефективних біорегуляторів-нейропротекторів серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот. Віртуальний скринінг (PASS-прогноз), QSAR-аналіз, хімічний синтез, біологічні та біохімічні методи (дослідження токсичної дії, антимікробної активності, аналгетичної, діуретичної дії, антиоксидантної активності (АОА) in vitro, стану антиоксидантної (АО) системи захисту клітин нейроцитів щурів), фізико-хімічні методи (елементний аналіз, ТШХ, ПМР-спектроскопія, хромато-мас-спектрометрія). Показано, що найменшу токсичність відносно досліджених видів виявляють похідні алкокси(метокси)груп, їх введення у бензольний цикл хіноліну призвело до значного зниження (в 5-20 разів) гострої токсичності 4-тіохінолінів. Визначено наявність антирадикальної активності синтезованих сполук. Виявлено серед похідних 2-метил(феніл)заміщених (хінолін-4-ілтіо)карбонових кислот та їхніх структурних аналогів сполуки з аналгетичною, антимікробною, антирадикальною, антиоксидантною, діуретичною дією. Знайдено структуру-лідер - динатрієву сіль 2-(2-метил-5,8-диметоксихінолін-4-ілтіо)сукцинатної кислоти, що являє собою відносно нешкідливий (VI клас токсичності) нейрометаболічний антиоксидант-церебропротектор із комплексним механізмом дії. Сфера використання - біоорганічна хімія Registration Date 2016-04-15 popup.nrat_date 2020-04-03 Close