Search academic texts

Information × Registration Number 0417U000520, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 03-03-2017 popup.evolution o Title Synthesis and biological activity of thiazolidine derivatives with thia(oxa)diazole fragments in molecules Author Lelyukh Maryan Ivanovych, popup.head Lesyk Roman Bohdanovych popup.opponent Коваленко Сергій Іванович popup.opponent Матійчук Василь Степанович Description Об'єкт - реакції оксидаційної циклізації, ацилювання, N- та S-алкілювання, формілювання, [2+3]-циклоконденсації, Кньовенагеля; мета - синтез неконденсованих похідних 4-тіазолідинону та 2,3-дигідротіазолу з 1,3,4-тіа(окса)діазольними або імідазо[2,1-b]-1,3,4-тіадіазольним фрагментами для пошуку високоактивних та малотоксичних сполук як потенційних лікарських засобів; методи - органічний синтез, спектроскопія ЯМР, хромато-мас-спектрометрія, елементний аналіз, рентгеноструктурний аналіз, фармакологічний скринінг, COMPARE аналіз, молекулярний докінг; результати - циклізацією 2-хлоро-N-(1,3,4-тіа(окса)діазол-2-іл)ацетамідів під дією амоній тіоціанату синтезовано групу нових 2-імінотіазолідин-4-онів та їх 5-іліденпохідних; у реакціях ацилювання та N-алкілювання одержано ряд неописаних раніше амідів моно- та дикарбонових кислот 2,4-діоксотіазолідинового ряду з тіа(окса)діазольними фрагментами в молекулах; конденсацією 2-(2,3-діоксо-1,3-дигідроіндол-1-іл)-N-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)ацетамідів з 4-тіазолідинонами синтезовано ряд нових ізатиніліденпохідних; вперше отримано серії 2-гідразонопохідних 4-тіазолідинону та 2,3-дигідротіазолу з імідазо[2,1-b]-тіадіазольним фрагментом у молекулах; проведено спрямований синтез 165 нових сполук, серед яких за результатами фармакологічного скринінгу ідентифіковано низькотоксичні та високоактивні протипухлинні, антитрипаносомні, противірусні та антифіброзні агенти; впроваджено - в навчальний та науковий процеси кафедр фармацевтичного спрямування; галузь - фармація. Registration Date 2017-03-03 popup.nrat_date 2020-04-03 Close