Search academic texts

Information × Registration Number 0418U001700, Candidate dissertation Status Кандидат біологічних наук Date 25-04-2018 popup.evolution o Title Influence new derivatives 3-substituted 1,4-benzodiazepin-2-ones on bradykinin-induced smooth muscle contraction of rats. Author Virych Pavlo Anatolijovich, Description Дисертація присвячена впливу спектру похідних 3-заміщених 1,4-бензодіазепін-2-онів на брадикінін-індуковане скорочення гладеньких м’язів шлунку щурів. Результати вказують, що сполуки володіють низькою токсичністю відносно міоцитів, практично не впливають на рівень базової концентрації іонів кальцію в цитоплазмі та не змінюють механо-кінетичні показники потенціал- і карбахолін-індукованих скорочень. Володіють селективністю впливу на брадикінін-індуковане скорочення. Виявлено три сполуки, які здатні сильно змінювати механо-кінетичні параметри брадикінін-індукованого скорочення та сповільнювати динаміку кальцієвої відповіді. Речовини належать до груп 3-ариламіно-, 3-алокси- та 3-ариліден-1,2-дигідро-3Н-1,4-бензодіазепін-2-онів, які мають в складі молекули полярні структури. Використавши інгібітори кальцієвих каналів різних типів ідентифіковано потенційні мішені цих сполук. Результати дозволяють припустити важливу роль полярних радикальних груп бензодіазепінового ядра, що можуть забезпечувати імітацію формування активної конформації брадикініну та/або сприяти взаємодії з білковими складовими мембран за алостеричним або конкурентним механізмами. Враховуючи отримані результати, для подальших досліджень потенційних конкурентних взаємодій можна рекомендувати сполуку групи 3-ариламіно-1,2-дигідро-3Н-1,4-бензодіазепін-2-онів МХ-1828. Registration Date 2018-04-25 popup.nrat_date 2020-04-03 Close