Search academic texts

Information × Registration Number 0418U003757, Candidate dissertation Status Кандидат хімічних наук Date 09-11-2018 popup.evolution o Title Preparation of new biologically active 1,3-thiazoles using lithiating reagents Author Sinenko Vitaliy Olegovych, Кандидат хімічних наук popup.head Brovaretz Volodymyr popup.opponent Demchenko Anatoliy popup.opponent Onys’ko Petro Description Вивчено реакції літіювання в 1,3-тіазольному кільці з метою отримання нових похідних тіазолу. Розроблено універсальний підхід до отримання похідних 1,3-тіазолу, які містять гідроксиалкільні замісники в положеннях 2 і 5 кільця. Синтезовано чотири ізомерні хлорометильні похідні 1,3-тіазолу, які містять приховану альдегідну групу. Досліджено їх реакції нуклеофільного заміщення з диметиламіном і метилтіолятом натрію. Отримано нові низькомолекулярні альдегіди 1,3-тіазольного ряду. Досліджено реакції літіювання 2-бромо-4-(1,3-діоксолан-2-іл)-1,3-тіазолу за допомогою діізопропіламіду літію в положення 5 тіазольного кільця та дилітіювання за допомогою трет-бутиллітію в положення 2 та 5. При обробці утворених літійованого та дилітійованого тіазолів різними електрофілами отримано з високими виходами ряд трифункціоналізованих 1,3-тіазолів.Синтезовані нами ізомерні альдегіди були введені в конденсацію з фенілгідразином, ізоніазидом, N-заміщеними роданінами, а також в трикомпонентну реакцію з ацетооцтовим естером і сечовиною. В результаті цих реакцій одержані відповідні гідразони, роданіни і продукти реакції Біджінеллі. Хімічний синтез, ТШХ, ІЧ- та ЯМР-спектроскопія (1Н, 13С), хромато-мас-спектрометрія, елементний аналіз. Проведено первинні біологічні дослідження ряду синтезованих речовин. Знайдено речовини, які володіють антитуберкульозною та протираковою активністю. Сфера використання – біоорганічна хімія. Registration Date 2018-11-09 popup.nrat_date 2020-04-03 Close