Search academic texts

Information × Registration Number 0419U005548, Candidate dissertation Status Кандидат фармацевтичних наук Date 13-12-2019 popup.evolution o Title Synthesis, transformation and biological activity of 2,3-diaryl(heteryl) 4-thiazolidones. Author Khyluk Dmytro Volodymyrovych, popup.head Lesyk Roman B. popup.opponent Perekhoda Lina Olexiivna popup.opponent Lubenets Vira Description Об’єкт – реакції трьохкомпонентної циклоконденсації, тіонування, лужного гідролізу, Кньовенагеля; мета – синтез 2,3-диарил(гетерил)-4-тіазолідинонів та їх 5-ариліденпохідних для пошуку високоактивних та малотоксичних сполук як потенційних лікарських засобів; методи – органічний синтез, спектроскопія ЯМР, хромато-мас-спектрометрія, елементний аналіз, рентгеноструктурний аналіз (РСА), фармакологічний скринінг, COMPARE аналіз, молекулярний докінг; результати – у результаті трикомпонентної ''one-pot'' взаємодії амінів, альдегідів та тіогліколевої кислоти синтезовано серії 2,3-диарил-4-тіазолідинонів, при використанні циклогексанону чи ізатину в якості оксосполуки одержано нові 2-спірозаміщені 1-тіа-4-азаспіро[4.5]декан-3-oни та спіро[3H-індол-3,2’-тіазолідин]-2,4'(1H)-діони. 2,3-дизаміщені 4-тіазолідони під впливом P2S5 чи реактиву Лоуссона перетворюються у відповідні 4-тіоксопохідні. Вперше одержано серії 5-ариліденпохідних з попередньо синтезованих 2,3-дизаміщених 4-тіазолідинонів та 4-тіазолідинтіонів при використані модифікованої реакції Кньовенагеля (середовище – 2-пропанол, каталізатор - калій трет-бутилат). Вперше запропоновано метод синтезу 5-ариліден-2,3-дизаміщених-4-тіазолідинонів, який базується на використанні у трикомпонентній ''one-pot'' циклоконденсації з амінами та альдегідами як тіольних агентів 3-арил-2-меркаптоакрилових кислот. Проведено спрямований синтез 68 гетероциклічних сполук, серед яких вперше ідентифіковано 2 речовини з високою протипухлинною активністю, 1 сполука з антитрипаносомною дією та 7 сполук з селективним противірусним ефектом і задовільними токсикометричними параметрами; впроваджено – в навчальний та науковий процеси кафедр фармацевтичного спрямування Запорізького державного медичного університету, та Національного фармацевтичного університету; галузь – фармація. Registration Date 2019-12-13 popup.nrat_date 2020-04-03 Close