Search academic texts

Registration Number

0421U100260, Candidate dissertation

Title

Search and Study of Substances with Analgesic Action in a Range of New Derivatives of 4-oxo (amino-) quinazoline (Experimental Study)

Author

Kramar Hanna Ivanivna,

popup.head Stepaniuk Georgy Ivanovich
popup.opponent Marchyshyn Svitlana Mykhailivna

Status

Кандидат фармацевтичних наук, 14.03.05, Фармакологія

Date

05-02-2021

Description

Дисертація присвячена теоретичному та експериментальному обґрунтуванню доцільністі цілеспрямованого синтезу та пошуку серед похідних 4-оксо(аміно-)хіназоліну сполук із знеболюючим та протизапальним ефектами, перспективних для створення на їх основі нового ненаркотичного аналгетика, конкурентоспроможного з кеторолаку трометаміном та натрію диклофенаком. У скринінгових дослідженнях аналгетичної дії похідних 4-оксо(аміно-) хіназоліну на моделях болю, викликаного у щурів електричним, термічним та хімічним факторами, встановлено, сполуку лідера 4-[4-оксо-(4Н)-хіназолін-3-іл] бензойної кислоти (ПК-66), конкурентоспроможну з натрію диклофенаком та кеторолаку трометаміном. Проведене поглиблене вивчення фармакологічних властивостей ПК-66, та її вплив на компоненти запалення. Доведена більша безпечність сполуки - лідера щодо ШКТ при 30-денному введені інтактним щурам, порівняно із сучасними ненаркотичними аналогами. Проведена оцінка лікувального ефекту та безпечності ПК-66 на моделі АА. Встановлені основні нейрохімічні та медіаторні механізми антиноціцептивної дії та охарактеризовано механізм протизапального ефеку сполуки-лідера. Визначена перспективність ПК-66 для створення на її основі нового ННА або НПЗЗ, конкурентоспроможного з кеторолаку трометаміном та натрію диклофенаком.