Search academic texts

Information × Registration Number 0515U000318, Doctoral dissertation Status д.б.н. Date 23-04-2015 popup.evolution o Title Pharmacological analysis of the blood-brain barrier permeability in the strategy of novel neuroavailable substances development Author Larionov Vitalii Borisovich, popup.head Golovenko Mikola Yakovich popup.head Kuz’min Viktor Evgenovich popup.opponent Лук'янчук Віктор Дмитрович popup.opponent Бєленічев Ігор Федорович popup.opponent Галкін Борис Миколайович Description Дисертація присвячена розробці комплексних підходів до вивчення проникності гематоенцефалічного бар'єру для хімічних сполук з урахуванням фізико-хімічних та біохімічних факторів, оцінки та прогнозуванню їх нейродоступності на основі взаємозв'язку між структурою, фізико-хімічними властивостями та фармакокінетичними показниками. Проведено порівняльний аналіз нейродоступності сполук-зондів міжклітинної (аліфатичні спирти) та крізьклітинної (похідні 1,4-бенздіазепіну) дифузії та крізьклітинного активного транспорту (аліфатичні кислоти та амінокислоти). На прикладі метанолу та етанолу встановлено вплив на процес поєднаної простої дифузії крізь гематоенцефалічний бар'єр. Встановлена селективність транспорту бутирату крізь гематоенцефалічний бар'єр в умовах in vivo. Продемонстровано можливість оцінки проникності гематоенцефалічного бар'єру фармако-токсикологічними методами. Обґрунтовано можливість зміни фармакологічного спектру сполук-проліків на прикладі препарату левана та активного метаболіту - 3-оксифеназепаму. Із використанням методів комп'ютерного 2D-моделювання запропоновано комп'ютерні моделі прогнозування нейродоступності сполук. Registration Date 2015-04-23 popup.nrat_date 2020-04-03 Close