Search academic texts

Information × Registration Number 0516U000036, Doctoral dissertation Status д.фарм.н. Date 18-12-2015 popup.evolution o Title Synthesis, properties and relationship "structure - activity" in a series of pyridine derivatives and its analogues. Author Bobkova Larysa Stanislavivna, popup.head Demchenko Anatoliy Mihaylovich popup.opponent Музиченко Володимир Панасович popup.opponent Гриценко Іван Семенович popup.opponent Ветютнева Наталія Олександрівна Description Об єкт - виявлення закономірностей взаємозв'язку між структурою та активністю (в т.ч. токсичністю) біологічно-активних похідних піридину та його аналогів; мета- системи оцінки біологічних ефектів нових та відомих похідних піридину та його аналогів на основі встановлення закономірностей "структура - активність", "структура - токсичність" за дескрипторами їх структури та виявлення тенденцій цілеспрямованого синтезу нових малотоксичних та ефективних сполук із заданим набором властивостей; методи- органічного синтезу, фізико-хімічні, біологічні, токсикологічні, статистичні. квантово-хімічні, QSAR; результати- Синтезовані нові біологічно активні похідні піридину: моно- та біс піридинієві сполуки з азометиновим (оксими, основи Шиффа) та карбамоїльним фрагментами. Виділені перспективні для впровадження, ефективні реактиватори холінестерази. Розроблена нова стратегія перетворення четвертинних солей піридинію до піроло[1,2-а]піридинів. Синтезовані азотисті аналоги піридину - нові тіазоло-піридазинони та циклопента[d]піримідиндіони. Для похідних піридину досліджена загальна методологія та схема аналізу залежності "структура - токсичність - активність", в рамках якої високі результати передбачення можна досягти відповідною комбінацією дескрипторів. Встановлені перспективні напрямки модифікації піридинового кільця, які дозволяють здійснити цілеспрямований пошук малотоксичних та ефективних сполук із заданим набором властивостей. Розроблено проект МКЯ для субстанції Галотранку; впроваджено - у фармацевтичний та навчальний процес; галузь - фармація. Registration Date 2015-12-18 popup.nrat_date 2020-04-03 Close