Search academic texts

Information × Registration Number 0823U102067, PhD dissertation Status Доктор філософії Date 08-02-2023 popup.evolution o Title Synthesis of new polymorphic forms of active pharmaceutical ingredients and their effect on physico-chemical and pharmacological properties Author Vitalii Rudiuk, popup.head Igor Levandovsky popup.opponent Petro P. Ony’sko popup.opponent Volodymyr Brovarets popup.review Yurii Dmitriv popup.review Viktoriia I. Vorobiova Description Дисертація на здобуття наукового ступеня доктора філософії за спеціальністю 161 «Хімічні технології та інженерія». – Національний технічний університет України «Київський політехнічний інститут імені Ігоря Сікорського», МОН України, Київ, 2023. Дисертаційна робота присвячена вивченню явища поліморфізму активних фармацевтичних інгредієнтів на прикладі субстанцій 6-Метилурацилу, Енісаміум та Дезлоратадину, одержанню нових поліморфних форм цих субстанцій та дослідженню фізико-хімічних та фармакологічних властивостей. В роботі досліджено препаративні підходи до синтезу активного фармацевтичного інгредієнта – 6-Метилурацилу та проміжних сполук. Зроблена оцінка відомих методів синтезу на предмет можливості використання в промислових умовах. Перевірені найбільш перспективні умови отримання цільових речовин та можливість масштабування хімічних стадій та процесів. Відпрацьовані умови двостадійного синтезу 6-Метилурацилу виходячи з комерційно доступної вихідної сировини – ацетооцтового етилового естеру та сечовини. На першій стадії проведено азеотропну відгонку води з гексаном в якості розчинника при каталізі пара-толуенсульфоновою кислотою та отримано відповідний етилуреїдокротонат. Нагріванням етилуреїдокротонату з водним лугом з наступним додаванням до реакційної суміші соляної кислоти отримано 6-Метилурацил. Розроблена та впроваджена промислова технологія синтезу активного фармацевтичного інгредієнта 6-Метилурацил. Дисертаційна робота викладена на 246 сторінках машинописного тексту, складається з вступу, чотирьох розділів, загальних висновків, списку використаних джерел та одного додатку. Обсяг основного тексту дисертації складає 139 сторінок друкованого тексту. Робота ілюстрована 36 таблицями та 63 рисунками. Список використаних джерел містить 475 найменування, з них 468 латиницею. Registration Date 2023-12-28 popup.nrat_date 2024-02-09 Close