Інформація
Реєстраційний номер
0215U000439,
Назва роботи
Розробка теоретичних основ синтезу нових нітрогено- та сульфуровмісних сполук - потенційних субстанцій різної біологічної дії
Керівник роботи
Новіков Володимир Павлович,
Дата реєстрації
24-02-2015
Організація виконавець
Національний університет "Львівська політехніка"
Опис
Розроблено методи синтезу нових тіосульфонатних, сульфідних і гетероциклічних похідних, нових амінокислотних похідних нафтохінону з фрагментом екранованого фенолу і досліджено шляхи їх можливого практичного застосування. Шляхом селективного введення фармакофорних фрагментів як замісників у ядро гетероциклу розроблено зручні препаративні методики одержання нових хіназолінів, фенотіазинів, піримідинів та досліджено їх фізико-хімічні властивості. Дослідженно різні шляхи введення тіосульфонатної групи в хіназолінові структури. Досліджено взаємодію 4-хлор-хіназоліну з алкіловими S-естерами 4-амінобензен-тіосульфокислоти з утворенням тіосульфонатних похідних. На основі одержаних результатів розроблено препаративні методики одержання естерів тіосульфокислот хіназоліну. Здійснено синтез нових сульфуро- та нітрогеновмісних похідних фенотіазину - дисульфіду, тіолу, сульфіду, тіосульфонату на основі фенотіазину та 2-хлорфенотіазину. На основі синтезованого тіосемікарбазонного похідного фенотіазину проведені реакції циклізації з утворенням тіазолінових похідних фенотіазину. Розроблено методи одержання ацилізотіоціанатів виходячи з синтезованих амінокислотних похідних 2,3-дихлоро-1,4-нафтохінону та вивчено їх фізико-хімічні властивості. Отримано нові потенційно біологічно активні сполуки шляхом взаємодії 3-хлоро-2-(3,5-ди-трет-бутил-4-гідроксифеніл)-1,4-нафтохінону з вторинними та первинними амінами, а також амінокислотами. Вивчено фізико-хімічні властивості синтезованих похідних хіноксаліну, фенотіазіну, нафтохінону, піримідину. Проведено комп'ютерний скринінг прогнозованої біологічної активності за програмою PASS для синтезованих сполук та виділено сполуки з найвищими показниками різних видів активності (бактерицидної, фунгіцидної, протиракової та ін.). Експериментальними біологічними дослідженнями виявлено високу антибактеріальну та фунгіцидну активності для деяких синтезованих сполук. За результатами дослідження впливу на мембранозв'язаних тирозинових протеїнкіназ виявлено сполуки, які є інгібіторами тирозинкіназ.
Опис продукції
Розроблено методи синтезу нових тіосульфонатних, сульфідних і гетероциклічних похідних, нових амінокислотних похідних нафтохінону з фрагментом екранованого фенолу і досліджено шляхи їх можливого практичного застосування. Шляхом селективного введення фармакофорних фрагментів як замісників у ядро гетероциклу розроблено зручні препаративні методики одержання нових хіназолінів, фенотіазинів, піримідинів та досліджено їх фізико-хімічні властивості.