Пошук академічних текстів

Реєстраційний номер

0215U001150, Науково-дослідна робота

Назва роботи

Протипухлинні препарати нового покоління на основі гетероциклічних інгібіторів теломерази - специфічних лігандів квадруплексної ДНК

Керівник роботи

Дубей Іогр Ярославович, Доктор хімічних наук

Дата реєстрації

29-01-2015

Організація виконавець

Інститут молекулярної біології і генетики НАН України

Опис

Проведено дизайн структур і синтез нових гетероциклічних сполук різних класів як потенційних лігандів квадруплексної ДНК, у т.ч. порфіринів, ціанінів, похідних феназину, акридину та ін. Серед них знайдено інгібітори теломерази, активні in vitro в концентрації 6-12 мкМ, що виявляють антипроліферативну дію в культурах пухлинних клітин в мікро- і субмікромолярних концентраціях. Вивчено токсичність препаратів та їх транспорт у клітину. Досліджено механізми взаємодії інгібіторів з ДНК.

Опис продукції

Розроблено нові потенційні протипухлинні засоби на основі інгібіторів теломерази - лігандів теломерної квадруплексної ДНК. Розроблено структури і методи синтезу й отримано велику серію нових сполук багатьох класів. При біологічному тестуванні виявлено речовини, що ефективно інгібують фермент і виявляють антипроліферативну дію in vitro у мікро- та субмікромолярних концентраціях і при цьому малотоксичні.