1 documents found
Information × Registration Number 0226U001338, (0122U000657) , R & D reports Title Design, synthesis and structural-functional research of new antiplatelet agents and tetracyclic systems as antiviral, anti-inflammatory agents popup.stage_title Молекулярний дизайн та синтез нових похідних 2-амінопірідо[1,2-a]пірімідин-4-ону. Дослідження антиагрегаційних властивостей цільових сполук за методом Борна. Пошук оптимальних методів синтезу та отримання напівпродуктів для синтезу тетрациклічних систем – потенційних протизапальних та противірусних агентів. Синтез оксимів похідних індоло[2,1-b]хіназаліну. Скринінг in vitro раніше синтезованих сполук як потенційних протизапальних агентів. Вивчення афінітету до ДНК та встановлення противірусної активності синтезованих сполук. Head Kuzmin Victor Ye., Доктор хімічних наук Registration Date 24-01-2026 Organization Physico-Chemical Institute O. Bogatsky National Academy of Sciences of Ukraine popup.description1 Directed design and synthesis of potential antagonists of fibrinogen receptors, DNA ligands and JNK inhibitors, study of functional biological activity of target compounds and establishing the connection "structure - properties - molecular mechanism of action". popup.description2 The purpose of the research: Directed design and synthesis of potential fibrinogen receptor antagonists, DNA ligands and JNK inhibitors, study of functional biological activity of target compounds and establishment of the "structure - properties - molecular mechanism of action" relationship. Using the previously developed method, isomeric 4- and 6-bromoisatins, as well as 5-bromoisatin and 6- and 7-bromoisate anhydrides were prepared and separated, from which the corresponding isomeric 2-, 3-, 7-, 8- and 9-bromotriptanthrines were obtained. It was established that with satisfactory yields, substitution of bromine on the secondary amino group can be realized only in the case of 7- and 9-bromotriptanthrines. Among many synthetic analogues, N-(4-hydroxyphenyl)acetamide was chosen as a precursor for the synthesis of dialkylaminoethyloxyanilines and diaminobenzenes. A method for its conversion into intermediate (4-dialkylaminoethyloxy)-1,2-diaminobenzenes was developed. (5-Dialkylaminoethyloxy)isatin was obtained in unsatisfactory yields according to this scheme. Methods for control and isomeric purification of a mixture of 6(9)-methylindenoquinoxalinone were developed, and isomerically pure 6(9)-(dialkylamino)methyleneindenoquinoxalinone was obtained on its basis. The affinity of the synthesized water-soluble compounds to DNA was studied by fluorimetric titration. All the studied compounds belong to intercalators of moderate strength. A scheme for the synthesis of pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one derivatives of new ligands to the open form of the fibrinogen receptor has been proposed and tested. The key stage of this multi-path synthesis is the Buchwald-Hartwig cross-coupling reaction. The optimal synthesis conditions have been selected and the best route leading to the target compounds has been determined. Product Description popup.authors Shibinska Marina O. Karpenko Oleksandr S. Krysko Andrii A. Kornilov Oleksandr Yu. Duma Hanna І. popup.nrat_date 2026-01-24 Close
R & D report
Head: Kuzmin Victor Ye.. Design, synthesis and structural-functional research of new antiplatelet agents and tetracyclic systems as antiviral, anti-inflammatory agents. (popup.stage: Молекулярний дизайн та синтез нових похідних 2-амінопірідо[1,2-a]пірімідин-4-ону. Дослідження антиагрегаційних властивостей цільових сполук за методом Борна. Пошук оптимальних методів синтезу та отримання напівпродуктів для синтезу тетрациклічних систем – потенційних протизапальних та противірусних агентів. Синтез оксимів похідних індоло[2,1-b]хіназаліну. Скринінг in vitro раніше синтезованих сполук як потенційних протизапальних агентів. Вивчення афінітету до ДНК та встановлення противірусної активності синтезованих сполук.). Physico-Chemical Institute O. Bogatsky National Academy of Sciences of Ukraine. № 0226U001338
1 documents found

Updated: 2026-01-24