Search academic texts

Information × Registration Number 0405U000715, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 25-02-2005 popup.evolution o Title Synthesis and study of transformation ways of 2-iminocoumarin-3-carboxamides for searching new biologically active substances Author Rusanova Svetlana Vladimirovna, popup.head Kovalenko Sergei Mikolaevich popup.opponent Болотов Валерій Васильович. popup.opponent . Демченко Анатолій Михайлович Description . Знайдено, що 2-імінокумарин-3-карбоксаміди реагують з арил- та алкіламінами, амінами Гевальда, гідроксиламіном та арилгідразинами з утворенням відповідних імінопохідних. Але з 2-амінобензофенонами 2-імінокумарин-3-карбоксаміди реагують за реціклізаційним механізмом та утворюють 3-(4-арилхіназолін-2-іл)кумарини. Показано, що внаслідок міцного внутрішньомолекулярного водневого зв'язку 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксаміди легко ацілюються оцтовим ангідридом з утворенням N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів. Сплановано комбінаторні бібліотеки 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів та N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів, розроблено методики їх синтезу та проведено синтез цих бібліотек з високою ефективністю. Вірогідну біологічну активність 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів та N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів було спрогнозовано за допомогою розрахункової програми PASS. За результатами проведеного фармакологічного скринінгу виявлено, що 2-[N-4-(амінокарбоніл)феніл]іміно-5,6-бензокумарин-3-карбоксамід є відносно нетоксичним, та проявляє високий рівень гепатопротекторної, анальгетичної та антиексудативної дії Registration Date 2005-02-25 popup.nrat_date 2020-04-04 Close