Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0405U000715, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 25-02-2005 Статус Запланована Назва роботи Синтез та вивчення шляхів перетворення 2-імінокумарин-3-карбоксамідів з метою пошуку нових біологічно активних речовин Здобувач Русанова Світлана Володимирівна, Керівник Коваленко Сергій Миколайович Опонент Болотов Валерій Васильович. Опонент . Демченко Анатолій Михайлович Опис . Знайдено, що 2-імінокумарин-3-карбоксаміди реагують з арил- та алкіламінами, амінами Гевальда, гідроксиламіном та арилгідразинами з утворенням відповідних імінопохідних. Але з 2-амінобензофенонами 2-імінокумарин-3-карбоксаміди реагують за реціклізаційним механізмом та утворюють 3-(4-арилхіназолін-2-іл)кумарини. Показано, що внаслідок міцного внутрішньомолекулярного водневого зв'язку 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксаміди легко ацілюються оцтовим ангідридом з утворенням N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів. Сплановано комбінаторні бібліотеки 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів та N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів, розроблено методики їх синтезу та проведено синтез цих бібліотек з високою ефективністю. Вірогідну біологічну активність 2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів та N3-ацетил-2-(N-арил)імінокумарин-3-карбоксамідів було спрогнозовано за допомогою розрахункової програми PASS. За результатами проведеного фармакологічного скринінгу виявлено, що 2-[N-4-(амінокарбоніл)феніл]іміно-5,6-бензокумарин-3-карбоксамід є відносно нетоксичним, та проявляє високий рівень гепатопротекторної, анальгетичної та антиексудативної дії Дата реєстрації 2005-02-25 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити