Search academic texts

Information × Registration Number 0407U003051, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 21-06-2007 popup.evolution o Title Synthesis and properties of RGD mimetics based on nitrogen containing heterocycles Author Malovichko Olga Leontijivna, popup.head Andronati Sergei Andreyevich popup.opponent Земляков Олександр Євгенович popup.opponent Комаров Ігор Володимирович Description Синтезовано новий RGDF міметик на основі залишку 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти, який має високу антиагрегаційну активність in vitro (IC50 = 3.5*10-8 М). На його основі отримано “подвійний пролік” (ex vivo ID50 = 0.22 мг/кг). Вперше запропоновано для молекулярного дизайну RGDF міметиків залишки 4-(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл-аміно)-4-оксобутанової і 3-[(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл-аміно)карбоніл]бензойної кислот як замінники Arg-Gly-ділянки RGD пептиду, та залишок 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-карбонової кислоти як біоізостер аргінілу. Синтезовані RGDF міметики є ефективними антагоністами GPIIb/IIIa (IC50 ~ 10-8 – 10-10 М). Показники антиагрегаційної активності і афінітету дозволяють розглядати похідні 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як потенційні сильнодіючі антиагрегаційні препарати. Registration Date 2007-06-21 popup.nrat_date 2020-04-04 Close