Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0407U003051, Кандидатська дисертація На здобуття к.х.н. Дата захисту 21-06-2007 Статус Запланована Назва роботи Синтез і властивості RGD міметиків на основі азотовмісних гетероциклів Здобувач Маловічко Ольга Леонтіївна, Керівник Андронаті Сергій Андрійович Опонент Земляков Олександр Євгенович Опонент Комаров Ігор Володимирович Опис Синтезовано новий RGDF міметик на основі залишку 4-оксо-4-(піперазин-1-іл)бутанової кислоти, який має високу антиагрегаційну активність in vitro (IC50 = 3.5*10-8 М). На його основі отримано “подвійний пролік” (ex vivo ID50 = 0.22 мг/кг). Вперше запропоновано для молекулярного дизайну RGDF міметиків залишки 4-(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл-аміно)-4-оксобутанової і 3-[(1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл-аміно)карбоніл]бензойної кислот як замінники Arg-Gly-ділянки RGD пептиду, та залишок 1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-карбонової кислоти як біоізостер аргінілу. Синтезовані RGDF міметики є ефективними антагоністами GPIIb/IIIa (IC50 ~ 10-8 – 10-10 М). Показники антиагрегаційної активності і афінітету дозволяють розглядати похідні 1,2,3,4-тетрагідроізохіноліну як потенційні сильнодіючі антиагрегаційні препарати. Дата реєстрації 2007-06-21 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити