Search academic texts

Information × Registration Number 0408U003045, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 30-05-2008 popup.evolution o Title Synthesis and biological activity research of the structural analogues of epiphysial hormone melatonin and heterocyclic compounds on their basis Author Redkin Ruslan Grygorovych, popup.head Shemchuk Leonid Antonovych popup.opponent Безуглий Петро Овксентійович popup.opponent Коваленко Сергій Іванович Description З метою пошуку нових структурних аналогів МТ здійснено синтез понад 90 цільових сполук - ацильних похідних L-триптофану, 2-[2-(1H-індол-3-іл)- 2-оксоацетиламіно]-бензойної кислоти, 4,3'-спіро-2-оксоіндоліл-похідних 2-аміно- 3-R-4H-піранів, 4-(індол-3-іл) похідних 2-аміно-4Н-пірану та 2-аміно-4,6,7,8-тетрагідро-1Н-хінолін-5-ону, які містять аміноалкільний фармакофор подібно до молекули МТ. Будову синтезованих речовин підтверджено елементним аналізом, даними спектроскопії ЯМР1Н, ЯМР13С, мас-спектрометрії, РСА. У результаті виявлено особливості просторової будови 4,3'-спіро-2-оксоіндолін-3-іл та 4-(індол-3-іл)похідних 2-аміно-3-R-4H-пірану. Встановлено, що присутність аміноалкільного фармакофора у молекулі сприяє виявленню антиоксидантного та гепатопротекторного ефекту подібно до МТ, який найбільш виражений серед 4,3'-спіро-2-оксоіндолін-3-іл похідних конденсованих 2-аміно-3-R-4H-пірану. У результаті фармакологічного скринінгу також виявлено сполуки з антиоксидантними, протизапальними, антикоагулянтними та цукрознижуючими властивостями. Для подальших фармакологічних досліджень рекомендовано дві сполуки: сполуку з високою антиоксидантною та гепатопротекторною активністю - 4,3'-cпіро[(6-аміно-5-карбетоксі-3-метил-2Н,4Н-пірано[2,3-c]піразоло)-N'-бензил- 2?-оксіндол], і сполуку з антиоксидантною дією та високим протизапальним ефектом - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-ціано-5,6,7,8-тетрагідро-4H-хромен-5-он)-2'-оксіндол], на яку розроблено проект АНД. Registration Date 2008-05-30 popup.nrat_date 2020-04-04 Close