Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0408U003045, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 30-05-2008 Статус Запланована Назва роботи Синтез і дослідження біологічної активності структурних аналогів епіфізарного гормону мелатоніну та гетероциклічних сполук на їх основі Здобувач Редькін Руслан Григорович, Керівник Шемчук Леонід Антонович Опонент Безуглий Петро Овксентійович Опонент Коваленко Сергій Іванович Опис З метою пошуку нових структурних аналогів МТ здійснено синтез понад 90 цільових сполук - ацильних похідних L-триптофану, 2-[2-(1H-індол-3-іл)- 2-оксоацетиламіно]-бензойної кислоти, 4,3'-спіро-2-оксоіндоліл-похідних 2-аміно- 3-R-4H-піранів, 4-(індол-3-іл) похідних 2-аміно-4Н-пірану та 2-аміно-4,6,7,8-тетрагідро-1Н-хінолін-5-ону, які містять аміноалкільний фармакофор подібно до молекули МТ. Будову синтезованих речовин підтверджено елементним аналізом, даними спектроскопії ЯМР1Н, ЯМР13С, мас-спектрометрії, РСА. У результаті виявлено особливості просторової будови 4,3'-спіро-2-оксоіндолін-3-іл та 4-(індол-3-іл)похідних 2-аміно-3-R-4H-пірану. Встановлено, що присутність аміноалкільного фармакофора у молекулі сприяє виявленню антиоксидантного та гепатопротекторного ефекту подібно до МТ, який найбільш виражений серед 4,3'-спіро-2-оксоіндолін-3-іл похідних конденсованих 2-аміно-3-R-4H-пірану. У результаті фармакологічного скринінгу також виявлено сполуки з антиоксидантними, протизапальними, антикоагулянтними та цукрознижуючими властивостями. Для подальших фармакологічних досліджень рекомендовано дві сполуки: сполуку з високою антиоксидантною та гепатопротекторною активністю - 4,3'-cпіро[(6-аміно-5-карбетоксі-3-метил-2Н,4Н-пірано[2,3-c]піразоло)-N'-бензил- 2?-оксіндол], і сполуку з антиоксидантною дією та високим протизапальним ефектом - 4,3'-спіро[(2-аміно-3-ціано-5,6,7,8-тетрагідро-4H-хромен-5-он)-2'-оксіндол], на яку розроблено проект АНД. Дата реєстрації 2008-05-30 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити