Search academic texts

Registration Number

0409U002142, Candidate dissertation

Status

к.фарм.н.

Date

03-04-2009

popup.evolution

o

Title

Synthesis, physical, chemical and biological properties of 4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylic acids amidation derivatives

Author

Kolisnyk Olena Valentynivna,

popup.head Ukrayinets' Igor Vasyl'ovych
popup.opponent Болотов Валерій Васильович
popup.opponent Мазур Іван Антонович
popup.opponent Таран Світлана Григорівна

Description

Робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин протитуберкульозної дії в ряду амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот. При цьому розроблено простий метод синтезу вихідних складних ефірів означених кислот, який дозволяє одержувати цільові сполуки з замісниками як у піридиновій, так і у циклогексеновій частині молекули. Методом деріватографії вивчена термічна поведінка одного з таких продукту, що дозволило при амідуванні уникати термічного розкладання складно ефірного угрупування та утворення небажаних 3Р-хінолонів. В результаті здійснено син тез великої групи анілінів та гетериламідів 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідррохінолін-3-карбоновових кислот. Для підтвердження будови синтезованих речовин використані елементний аналіз, спектроскопія ЯМР (включаючи методики ЯЕО, COSY, HMQC, HMBC), мас-спектроскопія, потенціометричне титрування, а також рентгеноструктурний аналіз. Вивчена протитуберкульозна активність всіх синтезованих амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот, що дало змогу виявити певні закономірності взаємозв'язку "структура-антимікобактеріальна дія" та рекомендувати для подальшого дослідження в умовах in vivo 3-фторанілід 1-ізо-бутил-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонової кислоти як перспективний протитуберкульозний засіб.

Registration Date

2009-04-03

popup.nrat_date

2020-04-04