Search academic texts

Information × Registration Number 0418U001167, Candidate dissertation Status Кандидат фармацевтичних наук Date 15-02-2018 popup.evolution o Title Experimental study of novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one and triazole derivatives as potential anticonvulsants Author Kavraiskyi Dmytro , popup.head Shtrygol’ Serhiy Yuriyovych popup.opponent Marchyshyn Svitlana popup.opponent Khaitovych Mykola Valentynovych Description Дисертація Каврайського Д.П. присвячена експериментальному обґрунтуванню доцільності створення нового оригінального протисудомного препарату, який містить похідне піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он. У роботі досліджено два ряди оригінальних похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону та триазолу, для яких виявлено зв’язок "хімічна структура – антиконвульсивна активність". Серед досліджених похідних обрано сполуку-лідера – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он, яка є ефективною на моделях судом із різними патогенетичними механізмами, впливає на обмін нейроактивних амінокислот та серотоніну переважно у більш ураженій півкулі головного мозку та відрізняється за механізмом дії від вальпроату натрію. Для цієї сполуки встановлено сприятливі супутні психотропні властивості, протизапальну та знеболювальну дію, а також низьку токсичність за внутрішньошлункового введення. Виявлені активні фармакофори можна розглядати як основу для подальшої хімічної модифікації та синтезу нових похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону з антиконвульсивним ефектом. Registration Date 2018-02-15 popup.nrat_date 2020-04-03 Close