Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0418U001167, Кандидатська дисертація На здобуття Кандидат фармацевтичних наук Дата захисту 15-02-2018 Статус Запланована Назва роботи Експериментальне дослідження нових похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону та триазолу як потенційних протисудомних препаратів Здобувач Каврайський Дмитро Павлович, Керівник Штриголь Сергій Юрійович Опонент Марчишин Світлана Михайлівна Опонент Хайтович Микола Валентинович Опис Дисертація Каврайського Д.П. присвячена експериментальному обґрунтуванню доцільності створення нового оригінального протисудомного препарату, який містить похідне піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он. У роботі досліджено два ряди оригінальних похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону та триазолу, для яких виявлено зв’язок "хімічна структура – антиконвульсивна активність". Серед досліджених похідних обрано сполуку-лідера – 1-(4-метоксифеніл)-5-{2-[4-(4-метоксифеніл)піперазин-1-іл]-2-оксоетил}-1,5-дигідро-4Н-піразоло[3,4-d]піримідин-4-он, яка є ефективною на моделях судом із різними патогенетичними механізмами, впливає на обмін нейроактивних амінокислот та серотоніну переважно у більш ураженій півкулі головного мозку та відрізняється за механізмом дії від вальпроату натрію. Для цієї сполуки встановлено сприятливі супутні психотропні властивості, протизапальну та знеболювальну дію, а також низьку токсичність за внутрішньошлункового введення. Виявлені активні фармакофори можна розглядати як основу для подальшої хімічної модифікації та синтезу нових похідних піразоло[3,4-d]піримідин-4-ону з антиконвульсивним ефектом. Дата реєстрації 2018-02-15 Додано в НРАТ 2020-04-03 Закрити