Search academic texts

Information × Registration Number 0419U004570, Candidate dissertation Status Кандидат хімічних наук Date 24-10-2019 popup.evolution o Title Sulfonylcalix[4]arene as a new platform for the design of phosphatase inhibitors. Author Buldenko Vladyslav Mykolaiovych, popup.head Vovk Andriy I. popup.opponent Rodik Roman V. popup.opponent Dubey Igor Ya. Description Інгібування терапевтично важливих фосфатаз макроциклічними сполуками з сульфонілкалікс[4]ареновим скафолдом. Показано вплив незаміщеного на верхньому вінці сульфонілкалікс[4]арену на активність протеїнтирозинфосфатаз. In vitro встановлено, що сульфонілкалікс[4]арен є потенційним інгібітором MEG2 з селективністю по відношенню до PTP1B і TC-PTP, виявляючи низьку активність відносно SHP2, PTPβ та MEG1. З’ясовано особливості впливу деяких неіоногенних похідних сульфонілкалікс[4]арену у порівнянні з іонізованими фосфоновими кислотами на активність низки людських протеїнтирозинфосфатаз – РТР1В, TC-РТР, SHP2, MEG2, MEG1 і РТРβ. В результаті дослідження похідних фосфінових кислот на макроциклічній платформі було знайдено ефективні та селективні інгібітори РТР1В серед похідних сульфонілкалікс[4]арену та його структурних аналогів – калікс[4]арену і тіакалікс[4]арену. Встановлено здатність фосфонатних похідних сульфонілкалікс[4]аренів ефективно інгібувати нуклеотидпіро-фосфатазу/фосфодіестеразу 1, виявляючи селективність дії у порівнянні з відносно спорідненими до неї лужними фосфатазами. Методом флуоресцентної спектроскопії та комп’ютерного моделювання продемонстровано здатність сульфонілкалікс[4]арену і деяких його похідних утворювати комплекси з людським сироватковим альбуміном. Сфера використання – біоорганічна хімія. Registration Date 2019-10-24 popup.nrat_date 2020-04-03 Close