Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0419U004570, Кандидатська дисертація На здобуття Кандидат хімічних наук Дата захисту 24-10-2019 Статус Запланована Назва роботи Сульфонілкалікс[4]арен як нова платформа для конструювання інгібіторів фосфатаз. Здобувач Булденко Владислав Миколайович, Керівник Вовк Андрій Іванович Опонент Родік Роман Васильович Опонент Дубей Ігор Ярославович Опис Інгібування терапевтично важливих фосфатаз макроциклічними сполуками з сульфонілкалікс[4]ареновим скафолдом. Показано вплив незаміщеного на верхньому вінці сульфонілкалікс[4]арену на активність протеїнтирозинфосфатаз. In vitro встановлено, що сульфонілкалікс[4]арен є потенційним інгібітором MEG2 з селективністю по відношенню до PTP1B і TC-PTP, виявляючи низьку активність відносно SHP2, PTPβ та MEG1. З’ясовано особливості впливу деяких неіоногенних похідних сульфонілкалікс[4]арену у порівнянні з іонізованими фосфоновими кислотами на активність низки людських протеїнтирозинфосфатаз – РТР1В, TC-РТР, SHP2, MEG2, MEG1 і РТРβ. В результаті дослідження похідних фосфінових кислот на макроциклічній платформі було знайдено ефективні та селективні інгібітори РТР1В серед похідних сульфонілкалікс[4]арену та його структурних аналогів – калікс[4]арену і тіакалікс[4]арену. Встановлено здатність фосфонатних похідних сульфонілкалікс[4]аренів ефективно інгібувати нуклеотидпіро-фосфатазу/фосфодіестеразу 1, виявляючи селективність дії у порівнянні з відносно спорідненими до неї лужними фосфатазами. Методом флуоресцентної спектроскопії та комп’ютерного моделювання продемонстровано здатність сульфонілкалікс[4]арену і деяких його похідних утворювати комплекси з людським сироватковим альбуміном. Сфера використання – біоорганічна хімія. Дата реєстрації 2019-10-24 Додано в НРАТ 2020-04-03 Закрити