Search academic texts

Information × Registration Number 0513U001085, Doctoral dissertation Status д.фарм.н. Date 31-10-2013 popup.evolution o Title Synthesis, chemical transformation and biological properties of derivatives of 2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acids and their structural analogues Author Bereznyakova Natalya Leonidivna, popup.head Ukrainets Igor Vasilyovich popup.opponent Ветютнева Наталія Олександрівна popup.opponent Каплаушенко Андрій Григорович popup.opponent Свєчнікова Олена Миколаївна Description Робота присвячена розробці нового перспективного наукового напряму в цілеспрямованому синтезі БАР з діуретичної дією на основі похідних 2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх структурних аналогів. Запропоновано модифікований метод одержання вихідного етилового естеру 6-гідрокси-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбонової кислоти. На його основі синтезовано велику серію N-R-амідів, як потенційних біологічно активних речовин з діуретичною дією. Серед похідних 2-оксо-1,2-дигідроксохінолін-3-карбонової кислоти вперше виявлено БАР з діуретичною дією, що перевищують активність референс-препаратів, та встановлені структурно-біологічні закономірності. Вперше побудована 2D-QSAR-модель для прогнозу біологічної активності нових похідних N-R-амідів хінолінкарбонових кислот. Хімічна будова синтезованих речовин підтверджена елементним аналізом, спектрами ЯМР 1Н та 13С, мас- та хроматомас-спектрометрією, а також рентгеноструктурним аналізом. Виявлена сполука-лідер–6-гідрокси-N-(4-метоксифеніл)-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5 карбоксамід (Хімопірон), для якої розроблено проект МКЯ та фармакопейна стаття підприємства відповідно до вимог GLP та тимчасовий технологічний регламент у галузі виробництва на цю субстанцію. Registration Date 2013-10-31 popup.nrat_date 2020-04-04 Close