Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0513U001085, Докторська дисертація На здобуття д.фарм.н. Дата захисту 31-10-2013 Статус Запланована Назва роботи Синтез, хімічні перетворення і біологічні властивості похідних 2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх структурних аналогів Здобувач Березнякова Наталя Леонідівна, Керівник Українець Ігор Васильович Опонент Ветютнева Наталія Олександрівна Опонент Каплаушенко Андрій Григорович Опонент Свєчнікова Олена Миколаївна Опис Робота присвячена розробці нового перспективного наукового напряму в цілеспрямованому синтезі БАР з діуретичної дією на основі похідних 2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх структурних аналогів. Запропоновано модифікований метод одержання вихідного етилового естеру 6-гідрокси-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5-карбонової кислоти. На його основі синтезовано велику серію N-R-амідів, як потенційних біологічно активних речовин з діуретичною дією. Серед похідних 2-оксо-1,2-дигідроксохінолін-3-карбонової кислоти вперше виявлено БАР з діуретичною дією, що перевищують активність референс-препаратів, та встановлені структурно-біологічні закономірності. Вперше побудована 2D-QSAR-модель для прогнозу біологічної активності нових похідних N-R-амідів хінолінкарбонових кислот. Хімічна будова синтезованих речовин підтверджена елементним аналізом, спектрами ЯМР 1Н та 13С, мас- та хроматомас-спектрометрією, а також рентгеноструктурним аналізом. Виявлена сполука-лідер–6-гідрокси-N-(4-метоксифеніл)-4-оксо-1,2-дигідро-4Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-5 карбоксамід (Хімопірон), для якої розроблено проект МКЯ та фармакопейна стаття підприємства відповідно до вимог GLP та тимчасовий технологічний регламент у галузі виробництва на цю субстанцію. Дата реєстрації 2013-10-31 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити