Search academic texts

Information × Registration Number 0517U000429, Doctoral dissertation Status д.фарм.н. Date 01-06-2017 popup.evolution o Title Synthesis, physico-chemical and pharmacological properties of 6-substituted thieno[2,3-d]pyrimidines Author Vlasov Sergiy Vitaliyovich, popup.head Chernykh Valentin Petrovich popup.opponent Коваленко Сергій Іванович popup.opponent Лесик Роман Богданович popup.opponent Демченко Анатолій Михайлович Description Робота присвячена розробці підходів та теоретичному обґрунтуванню цілеспрямованого пошуку нових біологічно активних речовини серед похідних тіено[2,3-d]піримідин-6-карбонових кислот, 6-гетеріл(ацетил)тієно[2,3-d]піримідинів із різноманітними замісниками у положеннях 1-4. Розроблені та оптимізовані підходи до синтезу та модифікації похідних з оксо- і тіогрупами у положеннях 2 та 4 тієно[2,3-d]піримідинової системи із заміщеним положенням 3 та методики синтезу заміщених 6-ацетилтієно[2,3-d]піримідинів та 6-гетерілтієно[2,3-d]піримідинів із азольними замісниками. Проаналізовано залежність між структурою та протимікробною активністю отриманих сполук. Встановлені перспективні види фармакологічної активності та проведений скринінг протизапальної, аналгетичної, антигістамінної, протиракової активностей, впливу на ЦНС та слизову оболонку шлунку. На основі докінгових досліджень розроблено раціональний підхід для пошуку нових НПЗЗ серед 6-заміщених тієно[2,3-d]піримідинів. Рекомендовано нову перспективну субстанцію “Метиловий естер 5-метил-4-оксо-3,4-дигідро-тієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти” із аналгетичною і протизапальною дією, для якої розроблено проект МКЯ. Registration Date 2017-06-01 popup.nrat_date 2020-04-03 Close