Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0517U000429, Докторська дисертація На здобуття д.фарм.н. Дата захисту 01-06-2017 Статус Запланована Назва роботи Синтез, фізико-хімічні та фармакологічні властивості 6-заміщених тієно[2,3-d]піримідинів Здобувач Власов Сергій Віталійович, Керівник Черних Валентин Петрович Опонент Коваленко Сергій Іванович Опонент Лесик Роман Богданович Опонент Демченко Анатолій Михайлович Опис Робота присвячена розробці підходів та теоретичному обґрунтуванню цілеспрямованого пошуку нових біологічно активних речовини серед похідних тіено[2,3-d]піримідин-6-карбонових кислот, 6-гетеріл(ацетил)тієно[2,3-d]піримідинів із різноманітними замісниками у положеннях 1-4. Розроблені та оптимізовані підходи до синтезу та модифікації похідних з оксо- і тіогрупами у положеннях 2 та 4 тієно[2,3-d]піримідинової системи із заміщеним положенням 3 та методики синтезу заміщених 6-ацетилтієно[2,3-d]піримідинів та 6-гетерілтієно[2,3-d]піримідинів із азольними замісниками. Проаналізовано залежність між структурою та протимікробною активністю отриманих сполук. Встановлені перспективні види фармакологічної активності та проведений скринінг протизапальної, аналгетичної, антигістамінної, протиракової активностей, впливу на ЦНС та слизову оболонку шлунку. На основі докінгових досліджень розроблено раціональний підхід для пошуку нових НПЗЗ серед 6-заміщених тієно[2,3-d]піримідинів. Рекомендовано нову перспективну субстанцію “Метиловий естер 5-метил-4-оксо-3,4-дигідро-тієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти” із аналгетичною і протизапальною дією, для якої розроблено проект МКЯ. Дата реєстрації 2017-06-01 Додано в НРАТ 2020-04-03 Закрити