Search academic texts

Information × Registration Number 0520U100474, Doctoral dissertation Status Доктор фармацевтичних наук Date 17-09-2020 popup.evolution o Title Purposeful search for biologically active substances based on five-membered heterocycles and related heterocyclic systems for the treatment of cardiovascular disease Author Drapak Iryna Volodymyrivna, Кандидат фармацевтичних наук popup.head Zimenkivsryi Borys popup.advisor Zimenkivsryi Borys popup.opponent Panasenko Oleksandr I. popup.opponent Kolesnik Sergij Viktorovich, popup.opponent Kovalenko Sergyi Description Дисертаційна робота є комплексним фундаментальним дослідженням присвячене цілеспрямованому пошуку на основі віртуального скринінгу та раціонального дизайну, синтезу, вивченню фізико-хімічних, фармакологічних властивостей біологічно активних речовин на основі п’ятичлених гетероциклів та споріднених гетероциклічних систем з метою подальшого впровадження в промислове виробництво та медичну практику нових речовин для лікування серцево-судинних захворювань. На основі прогнозування активності, токсичності, молекулярних дескрипторів, оцінки аффінності, QSAR-аналізу, фармакофорного моделювання похідних п’ятичленних гетероциклів обрано перспективні об’єкти для цілеспрямованого синтезу та фармакологічних досліджень як потенційні серцево-судинні агенти. Ідентифіковано сполуки-лідери: [3-аліл-4-(41-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(32-трифлуорометил-феніл)аміну гідробромід (Кардіазол) та N-(5-метил-[1,3,4]тіадіазол-2-іл)-пропіонамід (Урокарб). Для Кардіазолу встановлена кардіопротекторна, анальгетична, протизапальна, гіполіпідемічна, антигіпоксична та антиоксидантна активності. Урокарб рекомендований як потенційний діуретик. Проведено дослідження щодо масштабування синтезу Кардіазолу та Урокарбу в промислових умовах ПАТ «Фармак». Розроблено та валідовано аналітичні та біоаналітичні методики визначення Кардіазолу та Урокарбу. Registration Date 2020-09-17 popup.nrat_date 2020-10-01 Close