Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0520U100474, Докторська дисертація На здобуття Доктор фармацевтичних наук Дата захисту 17-09-2020 Статус Запланована Назва роботи Цілеспрямований пошук біологічно активних речовин на основі п’ятичленних гетероциклів та споріднених гетероциклічних систем для лікування серцево-судинних захворювань Здобувач Драпак Ірина Володимирівна, Кандидат фармацевтичних наук Керівник Зіменківський Борис Семенович. Консультант Зіменківський Борис Семенович. Опонент Панасенко Олександр Іванович Опонент Колісник Сергій Вікторович Опонент Коваленко Сергiй Миколайович Опис Дисертаційна робота є комплексним фундаментальним дослідженням присвячене цілеспрямованому пошуку на основі віртуального скринінгу та раціонального дизайну, синтезу, вивченню фізико-хімічних, фармакологічних властивостей біологічно активних речовин на основі п’ятичлених гетероциклів та споріднених гетероциклічних систем з метою подальшого впровадження в промислове виробництво та медичну практику нових речовин для лікування серцево-судинних захворювань. На основі прогнозування активності, токсичності, молекулярних дескрипторів, оцінки аффінності, QSAR-аналізу, фармакофорного моделювання похідних п’ятичленних гетероциклів обрано перспективні об’єкти для цілеспрямованого синтезу та фармакологічних досліджень як потенційні серцево-судинні агенти. Ідентифіковано сполуки-лідери: [3-аліл-4-(41-метоксифеніл)-3Н-тіазол-2-іліден]-(32-трифлуорометил-феніл)аміну гідробромід (Кардіазол) та N-(5-метил-[1,3,4]тіадіазол-2-іл)-пропіонамід (Урокарб). Для Кардіазолу встановлена кардіопротекторна, анальгетична, протизапальна, гіполіпідемічна, антигіпоксична та антиоксидантна активності. Урокарб рекомендований як потенційний діуретик. Проведено дослідження щодо масштабування синтезу Кардіазолу та Урокарбу в промислових умовах ПАТ «Фармак». Розроблено та валідовано аналітичні та біоаналітичні методики визначення Кардіазолу та Урокарбу. Дата реєстрації 2020-09-17 Додано в НРАТ 2020-10-01 Закрити