Search academic texts

Registration Number

0822U100605, PhD dissertation

Title

Search for new nootropic drugs among 4-aminobutanoic acid derivatives and study of their pharmacodynamics

Author

Palagina Natalya Yurievna,

popup.head Mishсhenko Oksana Ya.
popup.opponent Podpletnya Olena A.
popup.opponent Yermolenko Tamara Ivanivna
popup.review Zupanets Kateryna Oleksandrivna
popup.review Podolskyi Illia Mykolaiovych

Status

Доктор філософії, 226, Фармація, промислова фармація

Date

24-01-2022

Description

У дисертації Палагіної Н. Ю. наведено результати вивчення антиамнестичної активності 11 похідних 4-амінобутанової кислоти та дослідження 4-(бензил(метил)аміно)бутанової кислоти, яку було обрано як сполуку-лідер за антиамнестичною та антигіпоксичною активністю серед вказаних похідних за результатами фармакологічного скринінгу, її ефективності на експериментальних моделях гострого порушення мозкового кровообігу (ГПМК) і закритої черепно-мозкової травми (ЗЧМТ) у щурів та окремих фармакологічних властивостей: вплив на фази пам`яті, тривожність, депресивність, на тонус скелетних м’язів і координацію рухів тварин, а також вивчення гострої токсичності. За результатами проведеного фармакологічного скринінгу 11 нових похідних 4-амінобутанової кислоти на наявність антиамнестичної активності встановлені 4 сполуки, що виявили вірогідну активність. Серед найбільш активних сполук вибрано дві: КГМ-2 (4-(ди(гідроксиметил)аміно)бутанова кислота), КГМ-5 (4-(бензил(метил)амі-но)бутанова кислота), для яких доведений дозозалежний антиамнестичний ефект. Аналіз залежності «структура-антиамнестична активність» в досліджуваному ряду сполук показав, що введення гідроксиметильного замісника до базової сполуки сприяє підсиленню антиамнестичної активності; поєднання у структурі і бензилового і метильного замісників забезпечує високу антиамнестичну дію. Отримані в роботі дані обґрунтовують перспективність застосування сполуки-лідера як нового ноотропного засобу. Робота розширює та поглиблює знання про фармакологічні властивості похідних 4-амінобутанової кислоти та сполуки-лідера 4-(бензил(метил)аміно)бутанової кислоти за антиамнестичною активністю