Пошук академічних текстів

Реєстраційний номер

0822U100605, Дисертація доктора філософії

Назва роботи

Пошук нових ноотропних засобів серед похідних 4-амінобутанової кислоти та вивчення їх фармакодинаміки

Здобувач

Палагіна Наталія Юріївна,

Керівник Міщенко Оксана Яківна
Опонент Подплетня Олена Анатоліївна
Опонент Єрмоленко Тамара Іванівна
Рецензент Зупанець Катерина Олександрівна
Рецензент Подольський Ілля Миколайович

На здобуття

Доктор філософії, 226, Фармація, промислова фармація

Дата захисту

24-01-2022

Опис

У дисертації Палагіної Н. Ю. наведено результати вивчення антиамнестичної активності 11 похідних 4-амінобутанової кислоти та дослідження 4-(бензил(метил)аміно)бутанової кислоти, яку було обрано як сполуку-лідер за антиамнестичною та антигіпоксичною активністю серед вказаних похідних за результатами фармакологічного скринінгу, її ефективності на експериментальних моделях гострого порушення мозкового кровообігу (ГПМК) і закритої черепно-мозкової травми (ЗЧМТ) у щурів та окремих фармакологічних властивостей: вплив на фази пам`яті, тривожність, депресивність, на тонус скелетних м’язів і координацію рухів тварин, а також вивчення гострої токсичності. За результатами проведеного фармакологічного скринінгу 11 нових похідних 4-амінобутанової кислоти на наявність антиамнестичної активності встановлені 4 сполуки, що виявили вірогідну активність. Серед найбільш активних сполук вибрано дві: КГМ-2 (4-(ди(гідроксиметил)аміно)бутанова кислота), КГМ-5 (4-(бензил(метил)амі-но)бутанова кислота), для яких доведений дозозалежний антиамнестичний ефект. Аналіз залежності «структура-антиамнестична активність» в досліджуваному ряду сполук показав, що введення гідроксиметильного замісника до базової сполуки сприяє підсиленню антиамнестичної активності; поєднання у структурі і бензилового і метильного замісників забезпечує високу антиамнестичну дію. Отримані в роботі дані обґрунтовують перспективність застосування сполуки-лідера як нового ноотропного засобу. Робота розширює та поглиблює знання про фармакологічні властивості похідних 4-амінобутанової кислоти та сполуки-лідера 4-(бензил(метил)аміно)бутанової кислоти за антиамнестичною активністю