Search academic texts

Information × Registration Number 0824U000482, PhD dissertation Status Доктор філософії Date 16-02-2024 popup.evolution . Title Synthesis and properties of S-derivatives of 4-amino-5-(5-R-pyrazol-3-yl)-1,2,4-triazole-3-thiol and products of their chemical transformations Author Serhii Fedotov, popup.head Hotsulia Andrii S. popup.opponent Iryna V. Drapak popup.opponent Serhii Kolisnyk popup.review Shcherbyna Roman O. popup.review Dmytro Ivanchenko Description Дисертаційна робота присвячена комплексному дослідженню практично значимих методів синтезу біоактивних сполук в ряду S-похідних 4-аміно-5-(5-R-піразол-3-іл)-1,2,4-триазол-3-тіолу і продуктів їх хімічної трансформації, а також стратегії пошуку біологічно активних агентів з потенційною протимікробною, протигрибковою, протизапальною, антиоксидантною активністю, встановленню певних закономірностей «структура-біологічна дія», виявленню оптимальних напрямів хімічної модифікації з метою підвищення фармакологічних характеристик та подальшим рекомендаціям щодо сполук, які можуть бути кандидатами для створення біологічно активної субстанції. Вагоме значення цієї роботи полягає в тому, що вона розширює можливості та створює додаткові перспективи для подальших досліджень у сфері розробки потенційних лікарських препаратів. Інноваційні знання, одержанні в ході виконання дисертаційного дослідження, можуть стати цінним внеском у розвиток сучасної медицини та фармації. В ході проведеного дослідження було одержано 81 сполуку, які були піддані біологічному тестуванню для оцінки їх гострої токсичності, протимікробної, протигрибкової, антиоксидантної та аналгетичної активності. З цих сполук було виділено найбільш активні. Крім цього, були виявлені певні зв'язки між хімічною структурою та біологічною активністю цих речовин. Для подальших поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовано 2 сполуки, які проявляли найвищий потенціал біологічної активності. Серед них ізопропіл 6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метилпіразол-5-іл)-6,7-дигідро[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-етаноат, який проявляє протигрибкову дію та продемонстрував задовільні показники аналгетичної активності та (6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метилпіразол-5-іл)-6,7-дигідро[1,2,4]-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-іл)(феніл)метанон, який виступив потенційним антиоксидантним агентом. Наведені похідні 1,2,4-триазолу являються перспективними кандидатами для удосконалення, подальшого вивчення і майбутньої розробки нових засобів терапевтичного спрямування. Registration Date 2024-01-18 popup.nrat_date 2025-01-10 Close