Реєстраційний номер
0824U000482, Дисертація доктора філософії
На здобуття
Доктор філософії
Дата захисту
16-02-2024
Статус
Захищена
Назва роботи
Синтез та властивості S-похідних 4-аміно-5-(5-R-піразол-3-іл)-1,2,4-триазол-3-тіолу та продуктів їх хімічних перетворень
Здобувач
Федотов Сергій Олегович,
Керівник Гоцуля Андрій Сeргійович
Опонент Драпак Ірина Володимирівна
Опонент Колісник Сергій Вікторович
Рецензент Щербина Роман Олександрович
Рецензент Іванченко Дмитро Григорович
Установа, організація, у вченій раді якої відбудеться/відбувся захист
Запорізький державний медико-фармацевтичний університет
Опис
Дисертаційна робота присвячена комплексному дослідженню практично значимих методів синтезу біоактивних сполук в ряду S-похідних 4-аміно-5-(5-R-піразол-3-іл)-1,2,4-триазол-3-тіолу і продуктів їх хімічної трансформації, а також стратегії пошуку біологічно активних агентів з потенційною протимікробною, протигрибковою, протизапальною, антиоксидантною активністю, встановленню певних закономірностей «структура-біологічна дія», виявленню оптимальних напрямів хімічної модифікації з метою підвищення фармакологічних характеристик та подальшим рекомендаціям щодо сполук, які можуть бути кандидатами для створення біологічно активної субстанції.
Вагоме значення цієї роботи полягає в тому, що вона розширює можливості та створює додаткові перспективи для подальших досліджень у сфері розробки потенційних лікарських препаратів. Інноваційні знання, одержанні в ході виконання дисертаційного дослідження, можуть стати цінним внеском у розвиток сучасної медицини та фармації.
В ході проведеного дослідження було одержано 81 сполуку, які були піддані біологічному тестуванню для оцінки їх гострої токсичності, протимікробної, протигрибкової, антиоксидантної та аналгетичної активності. З цих сполук було виділено найбільш активні. Крім цього, були виявлені певні зв'язки між хімічною структурою та біологічною активністю цих речовин.
Для подальших поглиблених фармакологічних досліджень рекомендовано 2 сполуки, які проявляли найвищий потенціал біологічної активності.
Серед них ізопропіл 6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метилпіразол-5-іл)-6,7-дигідро[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-етаноат, який проявляє протигрибкову дію та продемонстрував задовільні показники аналгетичної активності та (6-(2,6-дихлорофеніл)-3-(3-метилпіразол-5-іл)-6,7-дигідро[1,2,4]-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин-7-іл)(феніл)метанон, який виступив потенційним антиоксидантним агентом. Наведені похідні 1,2,4-триазолу являються перспективними кандидатами для удосконалення, подальшого вивчення і майбутньої розробки нових засобів терапевтичного спрямування.
Дата реєстрації
2024-01-18
Додано/оновлено в НРАТ
2025-01-10 / 2026-07-01
