Search academic texts

Information × Registration Number 0824U001012, PhD dissertation Status Доктор філософії Date 19-02-2024 popup.evolution o Title Molecular modeling and synthesis of biologically active substances with nootropic action in a series of 4-R-1-benzylpyrrolidin-2-one derivatives Author Anton P. Semenets, popup.head Lina O. Perekhoda popup.opponent Serhiy I. Kovalenko popup.opponent Roman B. Lesyk popup.review Sergiy V. Vlasov popup.review Mykola Y. Golik Description Дисертаційна робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин в ряду похідних 4-R-1-бензилпіролідин-2-ону, дослідженню їх ноотропних властивостей за допомогою методів in silico та in vivo. Вперше у рамках дисертаційного дослідження визначені оптимальні напрямки структурної модифікації та розроблені препаративні методи синтезу цільових похідних. За допомогою методології молекулярного докінгу та експериментального скринінгу підтверджено перспективність пошуку ноотропних речовин в досліджуваному ряду речовин. Підтвердженням ефективності такого пошуку стало виявлення найбільш перспективної сполуки 1-бензил-4-{4-[2-оксо-2-(піперидин-1-іл)етил]-5-сульфаніліден-4,5-дигідро-1H-1,2,4-тріазол-3-іл}піролідин-2-ону, що має виразну ноотропну (антиамнестичну) активність, яка перевищує показники референс препарату Пірацетаму більше ніж у 2 рази і має сприятливі розраховані in silico ADMET- властивості. Сполука може бути одержана в умовах хіміко-фармацевтичного підприємства за доступною технологією, що дозволяє передбачити можливість її застосування у медичній практиці для лікування когнітивних дисфункцій. Registration Date 2024-02-22 popup.nrat_date 2024-02-22 Close