Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0824U001012, Дисертація доктора філософії На здобуття Доктор філософії Дата захисту 19-02-2024 Статус Запланована Назва роботи Молекулярне моделювання та синтез біологічно активних речовин ноотропної дії в ряду похідних 4-R-1-бензилпіролідин-2-ону Здобувач Семенець Антон Павлович, Керівник Перехода Ліна Олексіївна Опонент Коваленко Сергій Іванович Опонент Лесик Роман Богданович Рецензент Власов Сергій Віталійович Рецензент Голік Микола Юрійович Опис Дисертаційна робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин в ряду похідних 4-R-1-бензилпіролідин-2-ону, дослідженню їх ноотропних властивостей за допомогою методів in silico та in vivo. Вперше у рамках дисертаційного дослідження визначені оптимальні напрямки структурної модифікації та розроблені препаративні методи синтезу цільових похідних. За допомогою методології молекулярного докінгу та експериментального скринінгу підтверджено перспективність пошуку ноотропних речовин в досліджуваному ряду речовин. Підтвердженням ефективності такого пошуку стало виявлення найбільш перспективної сполуки 1-бензил-4-{4-[2-оксо-2-(піперидин-1-іл)етил]-5-сульфаніліден-4,5-дигідро-1H-1,2,4-тріазол-3-іл}піролідин-2-ону, що має виразну ноотропну (антиамнестичну) активність, яка перевищує показники референс препарату Пірацетаму більше ніж у 2 рази і має сприятливі розраховані in silico ADMET- властивості. Сполука може бути одержана в умовах хіміко-фармацевтичного підприємства за доступною технологією, що дозволяє передбачити можливість її застосування у медичній практиці для лікування когнітивних дисфункцій. Дата реєстрації 2024-02-22 Додано в НРАТ 2024-02-22 Закрити