Search academic texts

Information × Registration Number 0825U000017, PhD dissertation Status Доктор філософії Date 15-05-2023 popup.evolution o Title Synthesis of 3-(aminoalkyl)functionalized isoxazole derivatives. Author Bogdan A. Chalyk, popup.head Dmytro M. Volochnyuk popup.opponent Nazariy Pokhodylo popup.opponent Mykhaylo S. Frasyniuk popup.review Mykola P. Shandura popup.review Yurii L. Yahupolskyi Description Дисертаційна робота присвячена розробці методів синтезу 3-функціоналізованих похідних ізоксазолу як ключових будівельних блоків для біомедичних досліджень. За реакцією регіоселективного [3 + 2]-циклоприєднання генерованих in situ нітрилоксидів на основі N-Boc-амінокислот та різних типів диполярофілів: алкенів/алкінів, метиленактивних нітрилів (ацетонітрилів з групами CN, CO2Me, SO2Me та гетероциклічними замісниками в α-положенні), «пуш-пульних» енамінів і вінілфосфонатів одержано бібліотеки (полі)функціональних ізоксазолів як ключових будівельних блоків для біомедичних досліджень. На основі безметального одноколбового [3+2]- циклоприєднання утворених in situ нітрилоксидів розроблено ефективний підхід до синтезу 3-функціоналізованих 5-CF3-, 5-CHF2- та CH2F-ізоксазолів, що містять естерні групи, атоми брому, хлорметильні, арильні замісники та захищені аміногрупи. Шляхом детального скринінгу (варіювання каталізатора, тиску водню, температури, швидкості перемішування і розчинника) знайдено оптимальні умови каталітичного гідрогенолізу ізоксазолінового N–O зв’язку sp3-збагачених функціоналізованих 3,5-дизаміщених-4,5-ізоксазолінів для масштабованого синтезу п'яти-, шести- і семичленних гідроксилактамів. Registration Date 2025-01-03 popup.nrat_date 2025-01-03 Close