Registration Number
0826U004513, PhD dissertation
Status
Доктор філософії
Date
25-08-2026
popup.evolution
o
Title
Synthesis of functionalized polysubstituted 1,4-dioxanes, 1,4-dioxepanes and 1,4-oxathianes.
Author
Andrii V. Bondarenko,
popup.head Oleksandr O. Hryhorenko
popup.opponent Mykhailo S. Frasyniuk
popup.opponent Ivanna Y. Danyliuk
popup.review Olha V. Hordiienko
popup.review Olha V. Khylia
popup.rada
Taras Shevchenko National University of Kyiv
Description
Дисертаційна робота присвячена розробці нових синтетичних підходів до одержання різноманітних насичених оксигеновмісних та сульфуровмісних
гетероциклічних будівельних блоків – функціоналізованих похідних 1,4- діоксану, 1,4-діоксепану та 1,4-оксатіану, що є перспективними структурними фрагментами для потреб медичної та комбінаторної хімії. Окрім синтетичної частини, у роботі систематично вивчено фізико-хімічні характеристики та оцінено лідер-/лікарськоподібність отриманих сполук. Актуальність дослідження зумовлена тим, що зростаюча кількість проєктів сучасної медичної хімії дедалі більше спрямована на вихід за межі традиційного «плоского» хімічного простору: численні публікації останнього десятиліття переконливо свідчать, що sp3 -збагачені насичені гетероциклічні фрагменти забезпечують вищу селективність зв'язування з біологічними мішенями, кращі фармакокінетичні характеристики та знижену токсичність порівняно з ароматичними структурами. Незважаючи на широке використання у сучасних препаратах шестиланкових насичених гетероциклів – морфоліну, піперидину та тетрагідропірану – їхні структурні аналоги з двома гетероатомами різної природи (1,4-діоксани, 1,4-діоксепани та 1,4-оксатіани) залишаються маловивченими і рідко представленими у комерційно доступних скринінгових колекціях. Особливо актуальним є синтез будівельних блоків, придатних для паралельного синтезу комбінаторних бібліотек: сполук, що несуть реакційноздатні функціональні групи (аміни, карбонові кислоти, спирти) і водночас відповідають критеріям лікарськоподібності. Таким чином, відсутність ефективних і загальних синтетичних підходів до функціоналізованих похідних
цих гетероциклів суттєво обмежує їх застосування на ранніх стадіях розробки лікарських засобів і є актуальною задачею сучасної органічної та медичної хімії.
Registration Date
2026-08-11
popup.nrat_date
2026-08-11 / 2026-09-14
